Korona-piller fra Merck

Korona-piller: Et nytt supervåpen mot COVID er på vei

Hvis vaksinene er trumfkortet overfor COVID-19, er koronapillen esset i ermet som kan stoppe en begynnende COVID-19-infeksjon før den for alvor får fatt. Les om forskningen på de nye koronapillene fra MSD og Pfizer i denne artikkelen.

Hvis vaksinene er trumfkortet overfor COVID-19, er koronapillen esset i ermet som kan stoppe en begynnende COVID-19-infeksjon før den for alvor får fatt. Les om forskningen på de nye koronapillene fra MSD og Pfizer i denne artikkelen.

Shutterstock

En rekke koronapiller sikter mot å bli pandemiens neste gamechanger.

Tidligere har eksisterende medikamenter – som remdesivir og ivermectin – blitt kastet inn i kampen, men med omdiskutert og høyst begrenset effekt.

Men de nye koronapillene skal gjøre det mulig behandle alvorlige smittetilfellene med COVID-19 – kanskje til og med hjemme.

Hvilke koronapiller er på vei?

Fellesnevneren for koronapillene er at de vil redusere risikoen for alvorlig sykdom og død, spesielt hos svekkede, sårbare og eldre – både vaksinerte og uvaksinerte.

Sykehus bruker for tiden behandling med for eksempel steroider og såkalte monoklonale antistoffer som pasienten får med drypp, men den typen behandling krever at man blir lagt inn på sykehus.

Disse produsentene utvikler koronapiller:

  • MSD
  • Pfizer

Korona-pillen fra MSD er godkjent i Storbritannia, mens EU har gitt grønt lys til at medlemsland kan nødgodkjenne bruken.

Korona-pillen fra Pfizer er fortsatt ikke godkjent.

EUs legemiddelverk, EMA, gjennomgår for tiden forsøksresultatene fra MSD og Pfizer.

Koronapillene fra MSD og Pfizer kan være godkjent og på markedet i Europa i begynnelsen av 2022. Land som Frankrike, Italia og Danmark har forhåndsbestilt begge preparater.

Hvor godt beskytter koronapiller?

Både koronapillen fra MSD og koronapillen fra Pfizer har gjennomgått fase 3-forsøk der henholdsvis 775 og 1219 testpersoner deltok. Halvparten fikk et placebopreparat.

I forsøkene deltok utelukkende personer som hadde milde til mellomtunge koronasymptomer, ikke tidligere var vaksinert og på minst ett punkt hadde økt risiko for alvorlig sykdom, for eksempel overvekt eller svekket immunforsvar.

  • Lagevrio – også kalt molnuvirapir – fra MSD omfatter en behandling av fem dagers varighet der pasienten tar 40 piller. MSDs første analyser viste at koronapillen halverte risikoen for at milde til moderate sykdomstilfeller ender i dødsfall. De endelige analysene viser imidlertid bare en effektivitet på 30 prosent.
  • Paxlovid fra Pfizer er en kombinert behandling som består av HIV-preparatet ritonavir og den nye koronapillen som kalles PF-07321332. I alt 30 piller skal tas over fem dager. Ifølge Pfizer reduserer behandlingen risikoen for død og innleggelse med 89 prosent.

Hvordan virker koronapillene?

Felles for den nye koronapillene fra MSD og Pfizer er at de støtter behandlingen av COVID-19 og motvirker alvorlig sykdom og død.

Korona-pillen fra MSD er en såkalt polymerasehemmer og koronapillen fra Pfizer er en proteasehemmer som begge fungerer som bremsekloss for virusproduksjonen.

Den nye koronapillen fra Pfizer stanser viruspartiklenes livssyklus ved å blokkere en proteinsaks som vanligvis gjør virusets deler kampdyktige.

Koronavirus
© Lasse Alexander Lund-Andersen

1. Viruspartikler inneholder oppskrift

I en korona-viruspartikkel ligger en RNA-streng som er pakket inn i et skall av proteiner. RNA-et fungerer som en oppskrift som viruspartiklene kan bruke til å kopiere seg selv.

Proteinkjede
© Lasse Alexander Lund-Andersen

2. Oppskrift blir oversatt til proteinkjede

Når koronavirus trenger inn i en menneskelig celle, blir oppskriften i RNA-et omsatt til en polypeptid – en lang kjede av proteiner. Kjeden består av enzymer som alle spiller en rolle i virusets reproduksjon.

Proteinsaks
© Lasse Alexander Lund-Andersen

3. Proteinsaks gjør enzymer brukbare

Før virusets enzymer blir funksjonsdyktige, må såkalte proteaser klippe opp proteinkjeden. Proteaser er også en slags enzymer som binder seg til kjeden og skjærer den over.

Pille
© Lasse Alexander Lund-Andersen

4. Pille lukker munnen på saksen

Proteasehemmere er piller der innholdsstoffer binder seg til proteaseenzymene og gjør dem ute av stand til å klippe over proteinkjedene. Dermed kan ikke viruset kopiere seg selv og forverre infeksjonen.

I MSDs tilfelle utgir koronapillens innholdsstoffer seg for å være byggesteiner i koronavirusets genmateriale, og lurer seg dermed til seg en plass i RNA-et til nydannede viruspartikler.

Her får legemiddelet et enzym som kalles polymerase til å produsere flere og flere feil i RNA-et slik at viruspartiklene til slutt dør i en såkalt feilkatastrofe.

Korona-pillenes primære utfordring er at de skal må tas senest fem dager etter de første symptomene. I den perioden er det mange så mange som har bekreftet at de er COVID-smittet.

For at koronapillene skal fungere optimalt, er det derfor essensielt at:

  • Landet har et omfattende og effektivt testsetup
  • Pasienten vet at vedkommende er i en risikogruppe
  • En potensielt alvorlig sykdom blir oppdaget senest fem dager etter de første symptomene
Patient får behandling for COVID-19
© Shutterstock

Hvorfor er det vanskelig å finne effektiv behandling mot korona?

De første koronapillene til behandling av COVID-19 styrer mot godkjenning vel 20 måneder inne i pandemien, mens vaksinene kom på markedet på under et år.

Umiddelbart virker det kontraintuitivt at en virusinfeksjon er vanskeligere å behandle enn å forebygge. Men siden viruset bruker kroppens celler som vaksinefabrikker, er det vanskelig å utvikle et legemiddel som bare går til angrep på viruset og ikke kroppen.

Tvert imot kan legemidlene også blir angrepet av kroppens egne forsvarsmekanismer. Korona-pillen fra Pfizer må for eksempel tas med et preparat utviklet til HIV-behandling, som beskytter den antivirale medisinen mot å bli brutt ned av enzymer i leveren.

Hva vet forskerne fortsatt ikke om koronapiller?

Verken MSD eller Pfizer har lagt fram data fra fase 3-forsøkene, så akkurat nå er det uklart om noen aldersgrupper eller etnisiteter er hjulpet mer som koronapillene. Eller om for eksempel gravide ikke kan ta koronapillene, som det tidligere var tilfellet med vaksinene.

Et stort ubesvart spørsmål er hvordan koronapillene påvirker videre smitte.

Et annet stort spørsmål er om koronapillene fungerer mot alle korona-varianter. Siden koronapillene bruker en metode som ikke burde bli påvirket av mutasjoner, burde den være mindre sårbar overfor nye varianter, men tiden vil vise om forutsigelsen holder stikk.

For begge koronapiller lyder den offisielle meldingen at bivirkningene er ubetydelige og at testpersonene i placebogruppene innberettet flere bivirkninger.

Verken MSD eller Pfizer har offentliggjort en full oversikt over bivirkninger. Eventuelle nye bivirkninger eller såkalte utilsiktede hendelser vil bli overvåket tett etter at koronapillene begynner å bli tatt i bruk.

Mest bekymringsverdig er en mindre studie som viste at et stoff – en metabolitt – fra MSDs koronapille kunne mutere DNA hos dyr som i lengre tid fikk en høyere dose enn den MSD anbefaler til mennesker.

Hvilken betydning kommer koronapiller til å ha?

Hvis koronapillene fra MSD og Pfizer holder det de kliniske forsøkene lover, er de et gjennombrudd fordi de legger til en helt ny våpenkategori til helsevesenets arsenal.

Korona-piller har en rekke fordeler:

  • På papiret kan koronapillene redusere innleggelsene med 50–89 prosent.
  • Behandlingen kan foregå hjemme, og helsevesenet belastes derfor mindre.
  • Korona-piller kan spesielt hjelpe u-land der kjølekapasiteten som mange vaksiner krever, ikke er til stede.

Eksperter understreker at koronapillene ikke må betraktes som et alternativ til vaksiner, men et supplement som kan tas i bruk når en vaksinert eller uvaksinert person blir smittet.

Vaksiner blir betraktet som mest effektive til å forhindre smittespredning av for eksempel influensa.

VIDEO: Forstå betydningen av antivirusmedisin

Pfizer og MSD har begge godkjent at andre produsenter kan produsere koronapillene sine under lisens.

Det gjør det lettere, raskere og kanskje billigere å komme til unnsetning til utsatte u-land.