Oksykodon: Smertestillende medisin har mange tusen menneskeliv på samvittigheten

Hva er opioidet oksykodon? Hvor farlig er det? Og hvor vanlig er det i Norge? Få svaret her, hvor vi også ruller opp historien om den opioidkrisen som siden årtusenskiftet har krevd over en halv million menneskeliv bare i USA.

Oxycodon er blevet et yndet stof blandt misbrugere.
© Shutterstock

Hva er oksykodon og hvem fant det opp?

Oksykodon er sterke smertestillende medisiner som tilhører gruppen av opioider, som utvinnes av opiumsvalmuen.

Oksykodon lindrer smerte effektivt, men det er også svært avhengighetsskapende og føre til misbruk og overdoser med dødelig utgang.

Oksykodon ble funnet opp i 1916 av kjemikeren Martin Freund og kollegaen Edmund Speyer ved universitetet i Frankfurt i Tyskland.

Det ble opprinnelig syntetisert som et alternativ til morfin, som på det tidspunktet var det mest brukte smertestillende legemiddelet, men som også var kjent for å forårsake bivirkninger som døsighet og forstoppelse.

I 1939 ble oksykodon introdusert i USA av den legemiddelfirmaet Merck og Co. under navnet «Eukodal». Senere ble stoffet markedsført under andre navn som «Percodan» og «OxyContin».

Adolf Hitler brugte oxycodon.

Adolf Hitler var stærkt afhængig af oxycodon, som han brugte for at dulme fysiske smerter og få nerverne under kontrol under 2. verdenskrig. Ifølge Hitlers personlige læge Theodor Morells egne notater modtog Hitler 800 indsprøjtninger af stoffet i en periode over 1349 dage.

© Wikimedia Commons

I 1996 introduserte det amerikanske legemiddelfirmaet Purdue Pharma «OxyContin» – et smertestillende medikament basert på oksykodon.

Via kapsler som gikk sakte i oppløsning, ble middelet sendt ut i blodet i bitte små doser som hindret avhengighet, var budskapet fra Purdue Pharma.

Brukerne fant imidlertid raskt ut at kapslene kunne knuses slik at den kraftige dosen kunne inntas på en gang.

Hva består oksykodon av, og hvordan virker det?

Kjemisk sett er oksykodon et såkalt halvsyntetisk opioid som er basert på alkaloidet tebain, som finnes i opiumsvalmuen.

Oksykodon er tilgjengelig i ulike former, blant annet tabletter og kapsler.

Oxycodon-molekyle

Den kemiske formel for oxycodon er C18H21NO4, og stoffet er en hvid til lysegul krystallinsk fast stof, der er svagt opløseligt i vand - her ses det i molekyle-form.

© Wikimedia Commons

Når oksykodon inntas, opptas stoffet i mage-tarm-kanalen og spres deretter gjennom blodet til de ulike delene av kroppen, blant annet sentralnervesystemet i hjernen.

Her binder oksykodon seg til såkalte opioidreseptorer som produserer en smertestillende virkning i kroppen som vanligvis varer i 10–12 timer.

Oksykodon øker dessuten produksjonen av dopamin i hjernen, noe som skaper en følelse av lykke eller eufori.

Hvor vanedannende er oksykodon?

Ifølge amerikanske helsemyndigheter risikerer en fjerdedel av de pasientene som over en lengre periode inntar opioider som oksykodon, å bli avhengige.

Pasientene kan bli fysisk avhengige av stoffet etter bare et par uker.

Ifølge National Library of Medicine er 16 millioner mennesker i verden avhengige av opioider som oksykodon. Bare i USA anslås det at opp mot tre millioner mennesker strever med avhengighet av opioider.

Avhengigheten skyldes at opioider som oksykodon endrer hjernens kjemi og struktur.

Opioider som oksykodon oversvømmer hjernens belønningssystem med dopamin, som styrer følelsene våre av lykke og eufori.

Langvarig (mis)bruk av opioider gjør at hjernen trenger stadig større mengder opioider for å få den samme virkningen av eufori og lykke. Det er dette som skaper avhengigheten.

Slutter man å ta oksykodon etter langvarig overforbruk, vil man oppleve å få abstinens av varierende grad.

Abstinensen kommer til uttrykk som uro, nedstemthet, hodepine, svette, pustevansker, rennende nese, lett utvidede pupiller og gåsehud.

Hvilke konsekvenser har oksykodon og andre opioider hatt i USA?

Høyst én prosent av de pasientene som får skrevet ut OxyContin – som er basert på stoffet oksykodon – blir avhengige.

Det hevdet produsenten Purdue Pharmas da de sendte medikamentet OxyContin på markedet i 1995.

Virkeligheten viste seg å være en helt annen.

Like etter at OxyContin kom på markedet, fant folk ut at pillene kunne knuses og pulveret sniffes eller injiseres rett inn i blodet, noe som gjorde stoffet mye kraftigere.

OxyContin var med andre ord et opplagt stoff til misbruk, og snart begynte historiene om dødsfall å rulle i den amerikanske pressen.

Det amerikanske senteret for folkehelse (Centers for Disease Control and Prevention, CDC) anslår at mer enn 500 000 mennesker har mistet livet på grunn av overdoser med opioider siden 1999.

Graf over overdoser i USA.

Antallet af amerikanere, der er døde af en overdosis pga. opioid-stoffer har været støt stigende siden introduktionen af opioid-medikamentet OxyContin i midten af 1990’erne. I dag er det særligt opioid-stoffet fentanyl, som misbruges i stor stil i USA.

© National Institute on Drug Abuse

Sackler-familien markedsførte OxyContin på en måte som undervurderte risikoen for avhengighet og misbruk.

Purdue Pharma har blant annet blitt beskyldt for å ha presset leger til å skrive ut OxyContin i høye doser og til pasienter som ikke burde ha mottatt stoffet.

Og det virket. Fra 1997 til 2007 steg salget av Oxycontin og andre oksykodonpreparater i USA med 866 prosent.

I løpet av det siste tiåret har nye og enda kraftigere opioider kommet til – ikke minst fentanyl, som er hundre ganger så sterkt som morfin og femti ganger så sterkt som heroin.

I 2007 innrømmet Purdue Pharma å ha villedet brukere av OxyContin, men også leger og myndigheter.

Siden den innrømmelsen har søksmålene haglet over bedriften og eierne i Sackler-familien.

Arthur M. Sackler, grundlæggeren af Purdue Pharma.

Arthur M. Sackler (f. 1913) var en amerikansk læge, forretningsmand og filantrop, der grundlagde flere farmaceutiske virksomheder, herunder Purdue Pharma, som senere blev involveret i opioidkrisen i USA.

© Wikimedia Commons

I september 2019 tilbød Purdue Pharma å inngå forlik i mer enn to tusen rettssaker mot selskapet i forbindelse med opioidkrisen i USA. Prisen? Ti milliarder dollar.

«Purdue vil slutte å eksistere, og derfor vil alle selskapets driftsaktiva bli overført til et nyopprettet selskap som skal arbeide med opioidkrisen», opplyste Purdue Pharma i en erklæring.

Saksøkerne var imidlertid ikke fornøyd med forliket, og i 2022 økte den forhatte Sackler-familien, som står bak Purdue Pharma, erstatningen med ytterligere seks milliarder dollar, som skal betales av familiens egen lomme. Opioidkrisen fortsetter imidlertid ufortrødent å ta livet av tusenvis av amerikanere hvert år.